Лотонел: способ применения, побочные эффекты, дозировка

Лотонел относится к петлевым диуретикам нового поколения. Препарат клинически доказал свою эффективность как в длительной терапии, так и при временном применении для снижения отечности. Лотонел отпускается строго по рецепту врача, что связано с наличием множества противопоказаний.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом Лотонела является торасемид, концентрации которого могут составлять 5 и 10 мг в одной таблетке. Также в составе имеются моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия и кукурузный крахмал.

На сегодняшний день препарат выпускается только в форме таблеток цилиндрической формы белого цвета (допускается слегка желтоватый или серый цвет) с чертой посредине для удобства дозировки. Общее количество таблеток в упаковке:

  • 20 штук (2 блистера в упаковке).
  • 30 штук (3 блистера).
  • 60 штук.
  • Полиэтиленовые банки по 20 и 60 таблеток.

Лотонел

Хранить медикамент следует в месте, недоступном для детей и защищенном от попадания солнечных лучей. Оптимальная температура хранения составляет от 10 до 25 градусов. Срок хранения — 3 года со дня изготовления.

Фармакологические свойства

Торасемид относится к сильнодействующим (мощным) диуретикам, действие которых заключается в обратимом связывании ионов-контранспортеров натрия, калия и хлора, которые находятся в верхней плазмалемме (мембране) восходящего колена петли Генле.

В результате происходит снижение либо полное ингибирование всасывания ионов натрия, уменьшение фиброза (за счет угнетения альдостероновых рецепторов) и улучшение диастолической функции миокарда. Осмотическое давление внутриклеточной жидкости также снижается.

Благодаря антиальдостероновому действию, торасемид снижает риск развития гипокалиемии (в сравнении с фуросемидом). Среднее время развития диуретического эффекта составляет 1 час после приема, а выраженное действие препарат оказывает по прошествии 2−3 часов. При этом длительность терапевтического эффекта (около 18 часов) значительно облегчает прохождение терапии, так как у пациентов нет ограничений для очень частого мочеиспускания.

После приёма медикамента снижается диастолическое и систолическое артериальное давление при нахождении без движения в положении стоя или лежа.

Торасемид быстро всасывается в стенки желудочно-кишечного тракта при приёме пищи любой жирности и калорийности. Показатели связываемости с белками плазмы — 99%, а процент биодоступности препарата находится в районе 80−90% с незначительной погрешностью (в зависимости от особенностей организма пациента). C-max активного вещества наблюдается через 1−2 часа после употребления таблетки.

Значение объёма распределения лекарства составляет от 12 до 16 л; эти показатели свойственны и пациентам, имеющим хроническую сердечную недостаточность или лёгкую либо умеренную почечную недостаточность. Цирроз печени увеличивает объём распределения практически в два раза. При соблюдении рекомендованной дозировки кумуляции препарата не наблюдалось.

Лотонел свойства

Основные метаболические процессы происходят в печени — гидроксилирование, кольцевое гидроксилирование, а также реакции окисления, происходящие при участии цитохрома P450 (изоферменты печени). Образовавшиеся продукты метаболизма почти полностью связываются с белками плазмы.

Период полувыведения продуктов метаболизма и торасемида составляет около 3−4 часов (данные получены при изучении фармакокинетики препарата у группы добровольцев). Показания почечного клиренса при отсутствии дисфункций мочевыделительной системы — 10 мл/мин, а значение общего клиренса — приблизительно 40 мл/мин.

За вывод лекарственного препарата из организма отвечают почки — более 83% вещества уходит вместе с мочой (из которых около 24% остаются в неизменённом виде), оставшиеся неактивные метаболиты удаляются вместе с желчью.

Особые указания

Фармакологическое действие, а также показатели фармакокинетики у пожилых людей практически не отличаются от таковых у более молодых пациентов. Единственное различие — после приёма препарата почечный клиренс у пожилого человека имеет более низкие значения в сравнении с другими группами пациентов как в силу возрастных нарушений, так и по причине множества побочных заболеваний, протекающих на фоне основной терапии.

Лотонел особые указания

Почечная недостаточность незначительно увеличивает период полувыведения некоторых метаболитов; печёночная недостаточность влияет на увеличение концентрации действующего вещества в сыворотке крови, так как дисфункция печени снижает скорость метаболических процессов.

У пациентов с сердечной недостаточностью скорость метаболизма и периода полувыведения также уменьшается.

Показания к применению

Петлевые диуретики мощного действия назначаются только врачом, так как наличие схожих симптомов (к примеру, отёчность) вовсе не говорит о том, что применение этого препарата будет оправдано. Для Лотонела основным показанием является наличие отёчных синдромов различного происхождения, спровоцированных декомпенсированным нарушением функции сердца, лёгких, почек и печени.

Также медикамент (благодаря улучшению функций миокарда и общему понижению давления) может быть вспомогательным лекарством при комплексной терапии гипертонической болезни. В этом случае препарат применяется для снижения и облегчения симптоматики, однако его действие не влияет на прогрессирование патологии.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов Лотонела, а также гиперчувствительность как к торасемиду, так и к другим петлевым диуретикам (этакриновая кислота, фурасемид), является основанием для отмены препарата. Также приём противопоказан лицам младше 18 лет, так как клинически не установлена безопасность лекарства для этой возрастной группы.

Сюда же следует включить:

  • Беременность и грудное вскармливание.
  • Глюкозо-галактозную мальабсорбцию, чувствительность к лактозе и дефицит лактазы.
  • Гиповолемию (в том числе протекающая на фоне артериальной гипотензии), обезвоживание организма.
  • Нарастающую азотемию, поражения мочевыводящих путей, которые приводят к нарушению оттока мочи и анурии на фоне почечной дисфункции.
  • Повышенное содержание мочевой кислоты в крови.
  • Наличие кардиомиопатии различного генеза (сюда входит и гипертрофическая обструктивная форма).
  • Сердечно-сосудистые патологии, в числе которых митральный и декомпенсированный аортальный стеноз, атриовентрикулярна и синоатриальная блокада (2 и 3 степени).
  • Воспалительные поражения клубочкового аппарата (острый гломерулонефрит).
  • Гипонатриемию либо гипокалиемию, имеющие рефрактерный характер (устойчивость к основному лечению).
  • Наличие непереносимости сульфаниламидных антибиотиков и медикаментов на основе сульфонилмочевины.
  • Печёночную энцефалопатию (любую из трёх стадий).

Лотонел противопоказания

Помимо этого, таблетки Лотонел необходимо с осторожностью применять при наличии отдельных патологий. К их числу относятся сахарный диабет, подагра, панкреатит, имеющийся в анамнезе стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, артериальная гипотензия, анемия, гипопротеинемия, предрасположенность к печёночной и почечной недостаточности.

Постинфарктное состояние, а также гидронефроз, сужение мочеиспускательного канала и доброкачественная гиперплазия предстательной железы требуют медицинского наблюдения при терапии с применением петлевых диуретиков.

Побочные эффекты

Проведённые клинические исследования зафиксировали некоторые изменения в биохимическом анализе крови и мочи после приёма Лотонела, происходящие у отдельных пациентов (чей анамнез отягощён сахарным диабетом, а также другими патологиями), в частности, повышение уровня липидов и липопротеинов в крови, увеличение концентрации мочевины, креатинина, печёночных ферментов типа гамма-глутамилтрансферазы и повышение активности щёлочной фосфатазы. Общими побочными эффектами от употребления торасемида являются:

  • Центральная нервная система. Появление сонливости, головных болей, синдрома вертиго и головокружения, чувство онемения конечностей. В редких случаях — судорожный синдром, помутнение сознания, обморок.
  • Дерматологические реакции. Возникновение кожного зуда, дерматозной и дерматитной сыпи, васкулита, пурпура, полиморфной эритемы, крапивницы и фотосенсибилизации кожи.
  • Нарушения обмена веществ. Снижение концентрации в крови калия, магния, кальция и хлора. Редко — снижение объёма циркуляции крови, нарушения баланса электролитов (метаболический алкалоз), обезвоживание.
  • Частые кровотечения из носа (в отдельных случаях).
  • Снижение остроты зрения и слуха, шум в ушах. Некоторые пациенты с нефротическим синдромом или с почечной недостаточностью отмечали временную потерю слуха; отмена препарата способствовала быстрому восстановлению всех утраченных функций, в том числе и остроты зрения.
  • В редких случаях — слабость и болезненность мышц.
  • Никтурия, полиурия, учащённые мочеиспускания. В редких случаях — интерстициальный нефрит, олигурия, гематурия, частая задержка мочи вследствие закрытия просвета канальцев.
  • Возникновение диареи, метеоризма, потери аппетита, сухости во рту, сильной жажды (полидипсии). Редко — рвотные позывы, тошнота, боль в брюшной области. Очень редко — уменьшение тока желчи в печени, панкреатит.
  • Появление экстрасистолии, аритмии, тахикардии. В отдельных случаях наблюдалось резкое снижение давления. В очень редких случаях фиксировалась тромбоэмболия, а также тромбоз глубоких вен.

Лотонел побочные эффекты

Препарат в незначительной степени снижает либидо и потенцию. Большинство побочных эффектов проходят сами собой (без врачебного вмешательства) после отмены препарата, в течение нескольких суток. Пожилой возраст, а также наличие заболеваний в тяжёлой форме увеличивают риск возникновения негативных реакций со стороны организма.

Передозировка препаратом

В клинических исследованиях передозировка отмечалась относительно редко. Её характерными симптомами являются резкое падение давления и частые позывы к мочеиспусканию вследствие усиленного диуреза. В редких случаях могут случиться обморок, помутнение сознания и возникновение негативных реакций со стороны желудка и кишечника.

При первых симптомах необходимо сразу связаться с врачом, после чего вызвать рвоту с последующим промыванием желудка и приёмом энтеросорбентов. В медицинском учреждении такой пациент должен проходить симптоматическое лечение, включающее в том числе восполнение объёма циркулирующей крови, после чего необходима коррекция дозировки препарата либо его замена.

Торасемид, несмотря на отсутствие фетотоксичного эффекта и тератогенных свойств, имеет способность преодолевать плацентарный барьер, увеличивая риск возникновения тромбоцитопении и нарушения водно-электролитного обмена эмбриона. Поэтому в период беременности применение Лотонела противопоказано.

На сегодняшний день нет данных о проникновении активного вещества в грудное молоко, поэтому на время терапии рекомендовано прекратить кормление грудью. Пациентка, планирующая беременность в период лечения петлевыми диуретиками, должна быть ознакомлена с потенциальным риском для здоровья и развития плода.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент способен оказывать активное влияние на действие и фармакокинетику других препаратов, при этом химическое и биологическое действие торасемида также подвергаются изменениям. По этой причине все лекарственные препараты, входящие в состав политерапии, должен назначать только лечащий врач в соответствии с анамнезом пациента. Зафиксированы следующие взаимодействия Лотонела с медикаментами (при их одновременном приёме):

  • С препаратами лития — снижается почечный клиренс этих лекарств, что повышает риск интоксикации организма.
  • С ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (препараты АПФ типа Каптоприла, Лизиноприла и прочих) — совместный приём чреват резким понижением артериального давления.
  • С гипотензивными средствами — способствует усилению антигипертензивных свойств торасемида.
  • С гипогликемическими лекарствами, а также с Аллопуринолом — существенно снижается терапевтический эффект этих препаратов.
  • С блокаторами канальциевой секреции — повышение концентрации торасемида в плазме крови.
  • С антибиотиками, салицилатами, цефалоспоринами, аминогликозидами, а также с препаратами платины, этакриновой кислотой и амфотерицином B — увеличивает их концентрацию и повышает риск нефротоксических эффектов из-за конкуретного взаимодействия в плане выведения из организма.
  • С глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами — увеличение риска возникновения гипокалиемии.
  • С нестероидными противовоспалительными средствами — происходит снижение диуретического действия Лотонела.
  • С сердечными гликозидами — повышение вероятности гликозидной интоксикации вследствие удлинения периода полувыведения этих средств, а также появление гипокалиемии.
  • С прессорными аминами — взаимное снижение эффективности действия препаратов.
  • С деполяризирующими миорелаксантами — усиливается нервно-мышечная блокада.

Лотонел взаимодействие

Также этот список можно пополнить некоторыми цитостатическими препаратами (Метростат), отдельными диуретиками и противоподагрическими средствами (Пробенецид), вазодилататорами (Диазоксид) и другими медикаментами, которые способны не только нарушить ход лечения, но и нанести вред пациенту. Особую осторожность необходимо соблюдать пациентам, имеющим предрасположенность к нефритическому синдрому.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Лотонела, препарат необходимо принимать один раз в сутки, желательно приём вести строго в одно время, для поддержания интервала в 24 часа. Дозировка устанавливается лечащим врачом, однако ни при каких обстоятельствах она не должна быть выше максимально допустимой (40 мг) для отёчных синдромов и 10 мг при лечении артериальной гипотензии.

Размер дозы зависит от патологии:

  • При отёчном синдроме, вызванном тем или иным почечным заболеванием, в качестве начальной дозы рекомендован приём 20 мг. При отсутствии терапевтического эффекта доза может быть удвоена.
  • При отёчном синдроме, спровоцированным печёночными патологиями, дозировка должна составлять 5−10 мг, но может быть при необходимости удвоена.
  • Хроническая сердечная недостаточность на фоне отёчного синдрома требует первоначальной дозировки в 10−20 мг. По рекомендации врача доза может быть увеличена вплоть до максимальной.

Лотонел инструкция по применению

Лечение гипертонической болезни предполагает использование меньших дозировок: 2,5 мг либо 5 мг Лотонела в два приёма (для этого таблетку делят пополам). Отсутствие положительной динамики в терапии на протяжении 28 дней употребления предполагают увеличение дозы до 5 мг на следующие 28 дней.

При малой результативности дозировку поднимают до максимальной (10 мг) на очередные 28 дней. Если за этот срок не происходит никаких изменений в течении болезни, врач может отменить препарат либо дополнить его каким-либо гипотензивным средством.

Стоимость и аналоги

Средняя цена Лотонела зависит от концентрации торасемида, а также от количества таблеток в упаковке; на сегодняшний день стоимость упаковки с 30 таблетками по 5 мг составляет около 200 рублей и по 10 мг — 278 рублей.

За упаковку с 60 таблетками придётся выложить 369 и 519 рублей за 5 и 10 мг соответственно. При этом существуют множество дженериков и аналогов Лотонела, стоимость которых может быть как ниже, так и выше оригинала. К наиболее распространённым (на основе торасемида) относятся:

  • Бритомар (таблетки пролонгированного действия). Цена колеблется от 364 до 450 рублей, в зависимости от концентрации активного вещества.
  • Тригрим. Стоимость препарата — от 270 рублей.
  • Торасемид-СЗ. Упаковка с 30 таблетками по 5 мг стоит около 120 рублей.
  • Диувер — 346 рублей.
  • Торасемид Канон. Один из самых экономичных вариантов — 112 рублей.

Лотонел аналоги

Полноценные аналоги препарата (с другим действующим веществом) должен назначать только лечащий врач, так как эти медикаменты имеют свои противопоказания и особенности. Среди группы петлевых диуретиков можно выделить Фуросемид и его аналоги (к примеру, Фурсемид, Лазикс или Фурон), Буметанид (Буфенокс), этакриновую кислоту (Урегит).

Отзывы пациентов и врачей

Мнения людей, проходивших лечебную терапию с использованием Лотонела, преимущественно положительные. В большинстве случаев препарат хорошо принимается организмом (благодаря его высокой биодоступности), что сводит риск возникновения побочных эффектов к минимуму.

При этом нередко отмечается его хорошее мочегонное действие. Врачи высоко оценивают действенность диуретика; во многих случаях нет нужды в продлении терапии либо в вынужденной замене лекарства. Отрицательные отзывы тоже присутствуют — они связаны преимущественно со слабым терапевтическим эффектом, который оказывает препарат при наличии некоторых патологий в анамнезе (к примеру, болезни почек).

Александр, врач. Из группы петлевых диуретиков назначаю либо Лотонел, либо Урегит (если у пациента нет отягощённого анамнеза). В плане эффективности препараты в разы лучше тех же тиазидных диуретиков, однако риск побочных эффектов у них тоже выше. Пока что жалоб на препарат от пациентов не слышал.

Екатерина, врач. Для лечения отёков Торасемид прекрасно подходит, а вот при артериальной гипотензии есть куда более эффективные и безопасные средства. Я считаю, что диуретики должны использоваться по назначению, не злоупотребляя их гипотензивным и другими эффектами.

Григорий. В прошлом месяце перенёс операцию на почке, мне назначили Лотонел. Благодаря лекарству чувствую значительное облегчение, так как снизилась нагрузка на вторую почку. Также из плюсов могу назвать нормальную стоимость и удобный режим приёма — один раз в день, точно не забудешь и не пропустишь!

Евгения. У меня была гипертония, после которой все ноги опухли, а также стали появляться отёки. Мне прописали вначале Гипотиазид, он в моём случае не особо подействовал. После чего врач посоветовал Торасемид (Лотонел), который, помимо мочегонного эффекта, снижает давление. Через полторы недели отёки сошли, при этом никаких «побочек», слава богу, не было. Не знаю, как другим, а мне препарат очень помог.

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста.

© 2018 — 2019, MedPechen.ru. Все права защищены.

Ссылка на основную публикацию