Адреналина гидрохлорид — форма, механизм действия

Адреналина гидрохлорид относится к группе альфа-адреномиметиков. Основное направление его действия — стимуляция адренорецепторов. Медикамент выпускается в виде раствора для местных инъекций и применяется в ситуациях, когда нужно срочно устранить последствия аллергических реакций или купировать приступ бронхиальной астмы.

Адреналина гидрохлорид фото

Состав и форма выпуска

Торговое название средства — Адреналина гидрохлорид-Виал. Медикамент состоит из катехоламинового гормона адреналина и раствора хлороводородной кислоты. Также в составе присутствуют метабисульфит натрия и хлорбутанол. Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора.

Адреналина гидрохлорид (МНН — эпинефрин) представляет собой один из гормонов, вырабатываемых мозговым веществом надпочечников. Для медицинских целей это вещество изготавливают из искусственных компонентов или получают из надпочечников сельскохозяйственных животных. Синтетический адреналин по своим свойствам идентичен натуральному.

Кроме Adrenalini hydrochloridum (название на латинском), фармацевтические компании производят адреналина гидротартрат. Согласно ОКПД, это белое или светло-серое порошкообразное вещество, состоящее из кристалликов и изменяющее свои свойства на свету, а также при взаимодействии с воздухом.

Адреналина гидротартрат назначают в большей дозировке, чем гидрохлорид, так как он отличается по молекулярной массе.

Медикамент продается в виде 0,1%-го раствора. Вещество упаковано в запаянные ампулы объёмом 1 мл, изготовленные из инертного стекла. Адреналина гидротартрат продаётся в аналогичных ампулах, но раствор имеет концентрацию 0,18%. Также выпускается раствор, предназначенный для местного применения. Он расфасован в оранжевые или коричневые стеклянные флаконы вместимостью 30 мл.

В некоторых случаях врачи рекомендуют применять адреналин в таблетках или гомеопатических гранулах. Обе эти формы также продаются в аптеках. После покупки их нужно хранить в тёмном месте, исключая взаимодействие с кислородом. К хранению растворов в ампулах и флаконах такие требования не предъявляются.

Фармакологические свойства

Адреналин оказывает стимулирующее действие на обмен веществ и некоторые группы рецепторов, а также способствует повышению артериального давления.

Инструкция по применению Адреналина гидрохлорида
Производимые эффекты:

  1. бронхолитический;
  2. сосудосуживающий;
  3. гипергликемический;
  4. антиаллергенный;
  5. гипертензивный.

Помимо этого, гормон улучшает свёртываемость крови, благодаря адреналину подавляется синтез жиров и ускоряется их распад. Также в результате употребления медикамента происходит следующее:

  1. замедляется выработка гликогена в клетках печени и скелетных мышцах;
  2. улучшается усвояемость глюкозы;
  3. гликолитические ферменты становятся более активными;
  4. восстанавливается нормальное состояние мышц после высоких физических нагрузок;
  5. при опасных для жизни состояниях осуществляется стимуляция центральной нервной системы;
  6. повышается психическая активность;
  7. осуществляется воздействие на область гипоталамуса, при участии которой вырабатывается гормон кортикотропин рилизинг;
  8. мобилизуется система, включающая гипоталамус, гипофиз и надпочечники;
  9. увеличивается количество вырабатываемого адренокортикотропного вещества.

Механизм действия адреналина гидрохлорид

В небольших дозах адреналин устраняет проявления аллергии, включая тяжёлые (отёк Квинке, анафилактический шок), и купирует воспалительные процессы. В высоких концентрациях гормон активизирует белковый катаболизм. Умеренные дозировки способствуют улучшению состояния миокарда и скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Химическая формула гормона выглядит так: C₉H₁₃NO₃. Роль этого вещества, как и остальных, что продуцируются надпочечниками, заключается в подготовке организма к стрессам и повышенным физическим нагрузкам.

В процессе эволюции выработался механизм взаимодействия с окружающей средой, благодаря которому при наступлении угрозы для жизни мышечная система мобилизуется, чтобы стала возможной реакция в виде бегства или сопротивления. По этому принципу внутренние органы функционируют до сих пор, хотя необходимость в мгновенной реакции на опасность возникает не очень часто.

Когда человеку угрожает опасность, от гипоталамуса к надпочечникам поступает сигнал о том, что в кровь должно поступить определённое количество адреналина. Происходит выброс этого гормона, после чего понижается восприимчивость боли, зато увеличиваются сила, выносливость и скорость реакции.

Такое состояние называют адреналиновым всплеском. Гормон взаимодействует с особыми рецепторами, сконцентрированными в печени и мышечных тканях. В результате ускоряется выработка глюкозы и её последующее преобразование в гликоген.

При введении препарата α- и β-адренергические рецепторы испытывают такое же воздействие, какое бывает при рефлекторной реакции на стресс. Таким образом, по механизму действия Адреналина гидрохлорид, введённый пациенту, не отличается от того, что вырабатывается надпочечниками.

Реакция на попадание адреналина в кровь

При гормональном всплеске, как и после инъекции раствора, содержащего адреналин, в организме происходит ряд реакций. В частности, активизируется фермент аденилатциклаза, ответственный за выработку циклического аденозинмонофосфата (АМФ). Это вещество является вторичным посредником, благодаря которому действие гормона передаётся внутрь клетки.

Без участия АМФ такая передача была бы невозможной, так как рецепторы, чувствительные к гормону, локализуются на поверхности клеточной мембраны.

Как действует Адреналина гидрохлорид Виал

Признаки, по которым можно определить, что адреналин попал в кровь:

  • расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ и дыхательных путей;
  • понижение внутриглазного давления;
  • нормализация ритма сердечной мышцы;
  • повышение кровяного давления;
  • расширение зрачков;
  • уменьшение количества внутриглазной жидкости;
  • при длительном раздражении адренорецепторов — гиперкалиемия;
  • устранение рефлекторной брадикардии;
  • улучшение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости;
  • сужение кровеносных сосудов, включая мелкие, расположенные в скелетной мускулатуре, органах брюшной полости, коже и слизистых;
  • улучшение кровоснабжения головного мозга;
  • повышение уровня свободных жирных кислот в крови;
  • усиление и учащение пульса.
  • расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ и дыхательных путей;
  • понижение внутриглазного давления;
  • нормализация ритма сердечной мышцы;
  • повышение кровяного давления;
  • расширение зрачков;
  • уменьшение количества внутриглазной жидкости;
  • при длительном раздражении адренорецепторов — гиперкалиемия;
  • устранение рефлекторной брадикардии;
  • улучшение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости;
  • сужение кровеносных сосудов, включая мелкие, расположенные в скелетной мускулатуре, органах брюшной полости, коже и слизистых;
  • улучшение кровоснабжения головного мозга;
  • повышение уровня свободных жирных кислот в крови;
  • усиление и учащение пульса.

Препарат, введённый путём внутримышечной или подкожной инъекции, хорошо всасывается в кровь. Через 3−10 минут после укола достигается максимальная концентрация адреналина в плазме. Вещество почти не способно преодолевать гематоэнцефалический барьер, но может попадать в грудное молоко и проникать через плаценту, оказывая влияние на развивающийся плод.

Метаболизм адреналина происходит во внутренних органах. В этом процессе принимают участие ферменты КОМТ и МАО. При распаде образуются неактивные элементы, большая часть которых выводится через почки, а незначительная покидает организм, проходя по желудочно-кишечному тракту и образуя экскременты. Период полувыведения составляет 2 минуты.

Показания к применению

В медицинской практике Адреналина гидрохлорид вводят в качестве сосудосуживающего средства при заболеваниях лор-органов. Помимо этого, вещество применяют для продления действия анестетиков. Пациентам, страдающим геморроем, введение свечей с тромбином и адреналином помогает устранить боль и остановить кровотечение. Также препарат показан к применению в следующих случаях:

  1. фибрилляция (частое сокращение) желудочков;
  2. кровотечение из капилляров, расположенных в слизистой и кожных покровах;
  3. асистолия сердечных желудочков (клиническая смерть);
  4. приступ бронхиальной астмы;
  5. отёчность конъюнктивы во время хирургического вмешательства, затрагивающего органы зрения;
  6. коллапс;
  7. резкое понижение кровяного давления;
  8. повышенное глазное давление (первичная открытоугольная глаукома);
  9. гипокалиемия;
  10. гипогликемический синдром, развившийся после введения избыточного количества инсулина;
  11. стремительно развившееся нарушение атриовентрикулярной проводимости;
  12. приапизм;
  13. острая левожелудочковая сердечная недостаточность.

Показания к применению раствора Адреналина гидрохлорида

При проведении хирургических операций адреналин вводят с целью уменьшения кровопотери. В некоторых случаях применяют впрыскивание с помощью эндоскопа.

В стоматологии препараты с адреналином используют для того, чтобы дополнительно обезболить обрабатываемый участок ротовой полости. Показания к применению раствора Септанест, содержащего адреналин:

  • обтачивание (препарирование) зубных элементов перед установкой металлокерамических коронок;
  • пломбирование каналов;
  • ампутация или частичная экстирпация зуба;
  • пониженное артериальное давление;
  • стенокардия;
  • непроходящее состояние тревожности;
  • ощущение сжатия, сдавливания в груди.
  • обтачивание (препарирование) зубных элементов перед установкой металлокерамических коронок;
  • пломбирование каналов;
  • ампутация или частичная экстирпация зуба;
  • пониженное артериальное давление;
  • стенокардия;
  • непроходящее состояние тревожности;
  • ощущение сжатия, сдавливания в груди.

Когда нужно принимать Адреналина гидрохлорид

Противопоказания

С особой осторожностью адреналин и растворы, которые его содержат, назначают детям и пожилым пациентам. Указанные препараты не применяют для лечения людей, введённых в состояние наркоза с использованием Циклопропана, Хлороформа, Фторотана.

Существуют и другие противопоказания:

  1. избыточный синтез гормонов щитовидной железы;
  2. беременность, кормление грудью;
  3. сильный атеросклероз сосудов;
  4. повышенное артериальное давление;
  5. патологически быстрый сердечный ритм (тахиаритмия);
  6. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  7. повышенная чувствительность к эпинефрину или его непереносимость;
  8. феохромоцитома.

Противопоказания к приему Адреналина гидрохлорида

Побочные эффекты

Прямое действие адреналина направлено на повышение выносливости, силы и ускорение реакции. Но есть и негативные проявления: под действием вещества учащается дыхание, повышается частота сердечных сокращений, обостряется внимание, а у некоторых людей начинает кружиться голова. Также отмечают беспокойство, раздражительность, искажение восприятия реальности.

Побочные эффекты Адреналина гидрохлорида

Причина побочных эффектов — повышение уровня сахара в крови, которое является причиной усиленной выработки глюкозы. Организм получает приток энергии, которая должна найти выход, а если этого не происходит, развиваются негативные состояния.

При стрессе или возникшей опасности адреналин вырабатывается, чтобы человек мог адекватно отреагировать на угрозу извне, и на протяжении веков такая реакция требовала приложения физических усилий. Сейчас подобный механизм не всегда полезен, и для того, чтобы при частых стрессах энергия могла найти выход, многие люди начинают заниматься спортом.

Ситуация, при которой в крови долго сохраняется повышенная концентрация этого гормона, может нанести серьёзный ущерб здоровью, причём первой страдает сердечная мышца. Длительные стрессы в совокупности с невысокой физической активностью приводят к сердечной недостаточности. Прочие симптомы, возникающие после введения гормона:

  • аритмия (нарушение ритма сердечных сокращений);
  • боль и чувство тяжести в области груди;
  • аномальное повышение артериального давления;
  • нервный срыв;
  • бессонница.

Артериальное давление после приема Адреналина гидрохлорида

При аритмии, спровоцированной инъекцией адреналина, необходимо дополнительно вводить Обзидан, Анаприлин или другой медикамент, блокирующий β-адренергические рецепторы.

Инструкция по применению

Как гласит инструкция по применению, Адреналина гидрохлорид следует вводить внутримышечно, внутривенно или подкожно. Последний способ применяется наиболее часто. Внутривенное введение осуществляют через капельницу. Не допускаются инъекции в артерии, поскольку из-за резкого сужения сосудов возникает риск развития гангрены.

Способ использования препарата

  1. Разовая дозировка составляет 0,2−1 мл для взрослых и 0,1−0,5 для детей.
  2. При фибрилляции желудочков делают инъекцию внутрисердечно, используя от 0,5 до 1 мл.
  3. В случае остановки сердца разовая дозировка увеличивается до 1 мл, что составляет 1 ампулу.
  4. Если у пациента случился приступ бронхиальной астмы, в качестве первоочередной меры делают подкожную инъекцию, используя от 0,3 до 0,7 мл раствора.
  5. Для лечения заболеваний, при которых показано введение гормона, используют такие дозировки:
    • детям — от 0,1 до 0,5 мл в зависимости от клинической картины и возраста;
    • взрослым — от 0,3 до 0,75 мл.

Для определения количества вводимого Адреналина гидрохлорида ГФ (Государственная фармакопея) предлагает использовать метод, в основе которого лежит фотоколориметрия. Превышение максимальных доз недопустимо.

Последствия передозировки

Превышение максимально допустимого количества вводимого раствора сопровождается различными по степени тяжести симптомами, иногда вплоть до летального исхода. Смертельное количество адреналина — 10 мл раствора 0,18%-й концентрации. Прочие возможные осложнения:

  • дрожание конечностей;
  • судорожное состояние;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • тревожность, беспокойство, паника;
  • побледнение кожи;
  • холодные руки, ноги и лоб;
  • трепетание желудочков и предсердий;
  • тахиаритмия, чередующаяся с брадикардией;
  • рвота;
  • расширение зрачков;
  • повышение АД;
  • нарушение работы почек;
  • отёк лёгких;
  • инфаркт миокарда;
  • кровоизлияние в мозг;
  • нарушение кислотно-основного равновесия.

Передозировка Адреналина гидрохлоридом

Чтобы оперативно устранить эти проявления, больному вводят быстродействующие нитраты, альфа- и бета-адреноблокаторы. Когда проявляется сразу несколько симптомов, назначают комплексную терапию.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку эпинефрин вступает в реакцию с кислотами, щелочами и окислителями, нельзя смешивать эти вещества в одном шприце. Взаимодействие гормона с Терфенадином, Астемизолом или другими медикаментами, удлиняющими интервал QT, приводит к усилению эффективности последних. Соответственно, QT-интервал удлиняется сильнее, чем это необходимо.

В комбинации с эпинефрином снижается степень воздействия следующих препаратов:

  1. опиоидные анестетики и анальгетики;
  2. снотворные медикаменты;
  3. нейролептики;
  4. миорелаксанты;
  5. холиномиметики.

Совместимость Адреналина гидрохлорида с медикаментами

При одновременном использовании с адреналином понижается эффективность диуретиков и других средств, вызывающих понижение давления. Сочетание гормона с алкалоидами спорыньи влечёт за собой развитие вазоконстрикторного синдрома. В тяжёлых случаях образуется гангрена, а у некоторых пациентов появляются выраженные симптомы ишемической болезни.

Потенцирующее действие на прессорный эффект от адреналина оказывают такие медикаменты:

  1. гормоны щитовидной железы;
  2. ганглиоблокаторы;
  3. блокаторы м-холинорецепторов;
  4. ингибиторы МАО (моноаминоксидазы);
  5. симпатолитик октадин;
  6. резерпин;
  7. неселективные бета-адреноблокаторы.

Сочетание с симпатомиметиками не рекомендуется из-за того, что возрастает риск негативных проявлений со стороны сердца и сосудов. Медикаменты, с которыми допускается сочетать адреналин, но только при крайней необходимости (увеличивается вероятность развития аритмии):

  1. хинидин;
  2. трициклические антидепрессанты;
  3. гликозиды, оказывающие тонизирующее действие на сердечную мышцу;
  4. кокаин;
  5. допамин;
  6. средства для ингаляционного наркоза.

Адреналина гидрохлорид и Хинидин

Ампулы с лекарством следует хранить в прохладном тёмном месте вдали от детей и домашних животных. Срок годности медикамента составляет 2 года со дня производства. Если раствор стал бурым или в нем появился осадок, препарат не используют.

© 2018 — 2019, MedPechen.ru. Все права защищены.

Ссылка на основную публикацию